GLP-1 受体激动剂：降糖有什么特点？该怎么选用？

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胰升血糖素样肽 1（GLP-1）受体激动剂属于肠促胰素类药物，肠促胰素是一种经食物刺激后由肠道细胞分泌入血、能够刺激胰岛素分泌的激素，其引起的胰岛素分泌能力约占全部胰岛素分泌量的 50～70%，且刺激胰岛素分泌的作用具有葡萄糖浓度依赖的特点。

GLP-1 受体分布于胰岛细胞、胃肠、肺、脑、肾脏、下丘脑、心血管系统、肝脏、脂肪细胞、骨骼肌等，GLP-1 受体激动剂通过激动 GLP-1 受体而发挥降血糖作用。

GLP-1 受体激动剂 （GLP-1RA）有哪些？

GLP-1 受体激动剂主要有艾塞那肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽、利司那肽和艾塞那肽周制剂。据分子结构特点，GLP-1 受体激动剂可分为两大类：

①基于 Exendin（来自美洲毒蜥唾液中的多肽，可激动 GLP-1 受体，且对 DPP-4 的降解有抵抗作用）结构，由人工合成的，其氨基酸序列与人 GLP-1 同源性较低，如艾塞那肽和利司那肽。

②基于天然人 GLP-1 结构，通过对人 GLP-1 分子结构局部修饰加工而成，与人 GLP-1 氨基酸序列同源性较高，如利拉鲁肽。贝那鲁肽为重组人 GLP-1 分 子，与人 GLP-1 氨基酸序列完全相同。

注：GLP-1 主要由回肠和结肠中的 L 细胞分泌，天然 GLP-1 半衰期很短，仅为 1-2 min，被分泌到血液循环中后被二肽基肽酶 4（DPP-4）快速分解而失去促胰岛素分泌活性。

各有什么不同？

①据作用时间长短，GLP-1 受体激动剂可分为短效和长效制剂：短效制剂包括艾塞那肽、利司那肽、贝那鲁肽；长效制剂包括利拉鲁肽和艾塞那肽周制剂。